П > ПЕ ПенициллиныПЕНИЦИЛЛИНЫПЕНИЦИЛЛИНЫ, антибиотики из группы бета-лактамных. Синтезируются плесневыми грибками рода Penicillium (P. notatum, P. chrysogenum и др.). Обладают бактерицидным действием, блокируя синтез пептидогликана - осн. компонента клеточной стенки бактерий. Действуют на грамположительные бактерии (в т. ч. стафилококки, пневмококки) и некоторые грамотрицательные (напр., энтеробактерии, гонококки, менингококки). Бактерицидному действию П. подвержены только растущие бактерии, но не «покоящиеся» клетки. Многие бактерии способны вырабатывать устойчивость к действию П. благодаря образованию фермента β -лактамазы, который инактивирует антибиотик, разрушая β -лактамное кольцо в его молекуле. П. открыт А. Флемингом (1929), изучение его структуры и разработка методов получения связаны с именами Х.У. Флори и Э.Б. Чейна. Первые пром. препараты в России получены З.В. Ермольевой с сотрудниками. К П. относят ряд препаратов, которые в зависимости от происхождения, химич. структуры и антибактериальной активности делятся на неск. групп. Из природных П. в мед. практике используются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин, остальные - полусинтетич. соединения, образующиеся в результате химич. модификации природных П. или промежуточных продуктов их биосинтеза. Создание полусинтетич. препаратов П. позволило получить существенные преимущества в отношении спектра действия, устойчивости к действию β -лактамаз, фармакокинетики и др. важных свойств. Широко используются азоциллин, амоксициллин, ампициллин, диклоксациллин, карбенициллин, метициллин, тикарциллин и др. Часто П. применяют в комбинации с клавулановой кислотой - ингибитором β -лактамаз, что повышает их активность в отношении микроорганизмов, продуцирующих этот фермент. |
 |